Crisina Terapia Antiestrogênica

Crisina (5,7-dihidroxiflavona)

é o nome químico de um tipo de molécula isoflavona, que tem demonstrado ser, in vitro, um potente bloqueador da enzima aromatase. Minimiza ou reduz a conversão da testosterona em estrógeno ou DHT (diidrotestosterona). É obtida principalmente da Passiflora coerulea. Também é conhecida pelos nomes chrysin e chrysidenon.

A crisina apresenta ação inibidora da aromatase e parece ter atividade fitoestrogênica, antioxidante e ansiolítica. Considerada uma “isoflavona anabólica”, pelo seu efeito antiestrógeno, aumenta a produção de testosterona impedindo a conversão em estrogênio. Quando a concentração de testosterona no sangue atinge um certo nível, converter-se em outras substâncias menos anabólicas. Junto com a redução dos níveis de testosterona, a conversão pode causar sintomas irritantes, como ocorre com alto índice de estrógeno, como o surgimento de mamilos sensíveis ou mudanças nos órgãos masculinos.

Mecanismo de Ação

A aromatase é uma enzima do citocromo P-450 que catalisa a conversão de andrógenos para estrógenos. A androstenediona e a testosterona atuam como substratos para a aromatase. A aromatase é também conhecida como estrogênio sintetase, sendo inibida in vitro pela crisina. Tem sido demonstrado in vitro que a crisina se liga fracamente aos receptores estrogênicos alfa e beta. O potencial antioxidante tem sido demonstrado através da sua habilidade para inibir a xantina oxidase e consequentemente suprime a formação de ácido úrico e de certas espécies reativas de oxigênio. A crisina também pode inibir, sob certas condições, a peroxidação lipídica.

Farmacocinética

A farmacocinética humana da crisina é pouco conhecida. Culturas de células intestinais e hepáticas indicam que o ativo pode penetrar no interior das células sendo submetido a uma extensiva glicoronidação e sulfatação. Através da administração oral de crisina é esperado que seja extensivamente metabolizada após a absorção. São necessários estudos farmacocinéticos humanos para esclarecer se isto realmente ocorre. Estudos em modelos animais têm demonstrado que o ativo é absorvido e apresenta atividade.

Resumo de Estudos Publicados

A habilidade da crisina para inibir a aromatização da androstenediona e da testosterona em estrogênios tem sido demonstrada in vitro. O ativo demonstra ser um dos mais potentes inibidores flavônicos (sintéticos e naturais) da aromatase estrogênica humana. Não há estudos que demonstrem diretamente que a crisina reduziria os efeitos estrogênicos secundários indesejáveis resultantes da administração de testosterona ou esteróides relacionados.

Indicações

• Substância de escolha em associação a anabolizantes (aumenta a produção de testosterona).
• Distúrbios hormonais que levam a alterações fisiológicas na pele como acne, manchas e envelhecimento precoce.
• Antioxidante.

Dosagem Usual

• Via Oral: 1 e 3 g ao dia.
• Via Transdérmica: 100 a 300 mg ao dia.

Interações Medicamentosas

A crisina pode apresentar efeito aditivo aos efeitos de outros inibidores da aromatase, tais como aminoglutetimida, anastrozol e letrozol.

Contra-Indicações

• Pacientes com câncer de próstata.
• Durante a gravidez e o aleitamento.
• Crianças e adolescentes.
• Hipersensibilidade ao ativo.

Precauções

• A suplementação de crisina deve ser realizada com cautela.
• Portadoras de tumores malignos de mama, útero ou ovário, devem usar a crisina somente em estudos clínicos ou se a crisina for prescrita e monitorada pelo médico.

Sugestões de Formulação

Cápsula com Crisina

Crisina....................................1000 mg
Excipiente......................qsp 1cápsula
Indicação: Suplemento nutricional.
Posologia: Tomar 1 cápsula ao dia, às refeições. Para atletas: 1 cápsula pela manhã e 1 cápsula antes do treino, a critério médico.

Cápsula com Crisina e Tribulus terrestris

Crisina...............................................500 mg
Tribulus terrestris extrato seco.....100 mg
Excipiente..............................qsp 1 cápsula
Indicação: Tratamento para aumento da força muscular.
Posologia: Tomar 1 a 2 cápsulas ao dia, a critério médico.