LETROZOL - PERFIL

Letrozol
Autor Anthony Roberts
Retirado de forums.steroid.com
(Letrozol)
Dose efetiva: 0.25-0.5mg/dia
Apresentações: Femara 2,5mg 28comp

Letrozol
é o nome químico do inibidor da aromatase seletivo de terceira linha da
Novartis. Essa droga foi desenvolvida com o objetivo de combater o
câncer de mama através da inibição da aromatização. É usado no
tratamento agressivo de mulheres na pós-menopausa, após a falha de
outros tratamentos. É provavelmente o produto mais eficiente para esse
fim(5). Tem uma estrutura muito similar ao seu antecessor, o anastrozol.

Para
atletas ele tem diversos usos. Primeiro, foi capaz de reduzir os níveis
de estrógeno em 98% ou mais(1). Em um estudo reduziu os níveis de
estrógenos dos pacientes a níveis indetectáveis e aumento o nível de LH,
FSH e SHBG(4). Certamente esse é o maior interesse dos bodybuilders,
quanto menos estrógeno menor a chance de efeitos colaterais como
retenção hídrica. Isso torna letrozol a escolha perfeito para ciclos
pesados de ganho de peso, ou ciclos de cutting com esteróides muito
androgênicos.

Uma dose efetiva de letrozol é entre
0.25m-0.5mg/dia, mais que isso pode provocar uma disfunção sexual. Um
outro problema é o rebote de estrógeno quando se cessa o uso do
composto. A inibição máxima da aromatase foi encontrada até em doses
baixas como 100mcg(2).

Os efeitos do letrozol nos lipídeos
séricos (colesterol, LDL e HDL) são, nas palavras dos pesquisadores:
"inconsistente". Claro, que níveis muito baixos de estrógeno por muito
tempo podem afetar negativamente o perfil lipídico e o sistema imune.
Disfunção sexual também pode ocorrer com níveis muito baixos de
estrógeno.

Letrozol pode ser usado para aumentar os níveis de
FSH e LH, aumentando assim a testosterona(6), podendo ser usado em uma
TPC (mas nunca na ausência de tamoxifeno e/ou clomifeno).

Níveis séricos de LH e FSH no grupo controle, tratado com testosterona e tratado com testosterona e letrozol


Secreção
noturna de gonadotropina antes (barras brancas) e após (barras pretas)
cinco meses de tratamento com testosterona e letrozol

Em
comparação com o anastrozol e o exemestano, o letrozol é 2/5 vezes mais
potente em sistemas não celulares e 10/20 vezes mais potente em sistemas
celulares para inibição da aromatase. Letrozol, devido sua meia-vida de
2-4 dias, deve ser tomado por 60 dias para atingir níveis estáveis no
plasma sanguíneo(.

Ele ainda tão pode reduzir/eliminar/reverter
uma ginecomastia existente. Em um estudo conduzido em ratos alterações
na glândula mamária foram totalmente destruídas pelo letrozol:

"Nossos
resultados indicam alterações nas glândulas mamárias induzidas pela
aromatase podem ser destruídas com baixas concentrações de um inibidor
da aromatase, letrozol"(7)

Bibliografia

1. Clin Cancer Res. 2005 Apr 15;11(:2809-21.
2. J Clin Endocrinol Metab. 1995 Sep;80(9):2658-60.
3. Eur J Obstet Gynecol Reprod Biol. 2002 Nov 15;105(2):161-5
4. Epilepsy Behav. 2004 Apr;5(2):260-3
5. Semin Oncol. 2004 Dec;31(6 Suppl 12):3-8.
6. Diabetes Obes Metab. 2005 May;7(3):211-5.
7.
J Steroid Biochem Mol Biol. 2001 Dec;79(1-5):27-34. Aromatase
overexpression transgenic mice model: cell type specific expression and
use of letrozole to abrogate mammary hyperplasia without affecting
normal physiology.
8. (Clin Cancer Res. 2003 Jan;9(1 Pt 2):468S-72S.).