ESTANAZOLOL - WINSTROL - PERFIL

ESTANAZOLOL - WINSTROL


Tempo de ação (oral): 8 horas
Tempo de ação (injetável): 2-4 dias
Dosagem relatada: 50-100mg a cada 1-2 dias
Aromatiza: não
Converte-se em DHT: não, é derivada do DHT
Acne: raro
Retenção hídrica: não
Pressão Alta: não
Inibe o eixo HPT: sim, pouco
Hepatotóxica: sim


A História

O
estanozolol apareceu pela primeira vez em 1962, registrado e
comercializado pela Sterling Winthrop Research Institute, sob o nome de
Winstrol. Ao longo dos anos os vários casos de dopping confirmados pelo
uso de estanozolol colocaram esta droga no topo da lista de EAAs mais
procurados, e junto com a sua popularidade esse esteróide também ganhou
alguns mitos e lendas relacionados ao seu uso, bem como ao uso de
falsificações que se passam (ou pelo menos tentam se passar) por
estanozolol. Atualmente, o nome Winstrol continua sendo utilizado pela
Desma Pharma Group para a comercialização do estanozolol na espanha.
Toda
essa popularidade teve inicio com Ben Jonhson, em 1988. Naquele ano,
Ben Jonhson quebrou o próprio recorde dos 100m livres nas Olimpíadas de
Seoul, conquistando a medalha de ouro nesta modalidade. Porém, três dias
depois, Jonhson perdeu sua medalha quando os exames anti-dopping
acusaram o uso de uma substância proibida, o estanozolol. Desde então o
uso do estanozolol cresceu muito, e isso é facilmente comprovado seja
por atletas que eventualmente (e claro, não publicamente) admitem usar
esta droga para melhorar sua performance, ou mesmo por aqueles que tem a
substância detectada nos exames anti-dopping. A lista é longa, porém os
casos mais famosos são dignos de serem lembrados:

1988: Ben Jonhson perde a medalha de ouro dos 100m livres (Jogos Olímpicos de Seoul).
1997: Olimpiada Ivanova perde a medalha de prata na caminhada de 10km (WCA).
1999: Vita Pavlysh perde a medalha de ouro no arremesso de disco (IAAF-WIC).
2003: Tim Sylvia perde o título de campeão dos pesos-pesados no MMA (UFC).
2004: Vita Pavlysh é pega no anti-dopping novamente e banida do esporte para sempre.
2005: Rafael Palmeiro é suspenso por 10 dias (Major League Baseball).
2006: Halina Karnatsevich perde a medalha de ouro (Grandma’s Marathon)
2007: John Hennigan, é suspenso por 30 dias (WWE)
Muitos
outros casos de testes positivos para o estanozolol poderiam ser
incluídos nessa lista, porém, ainda que faltando vários casos presentes
na história dos exames anti-dopping (com muita ênfase no vários), essa
pequena lista ilustra bem como o uso dessa substância está amplamente
difundida em muitas modalidades esportiva, sejam elas fundamentadas na
apresentação artística, na força, na velocidade, na resistência ou nas
lutas marciais.
Os Efeitos

O estanozolol é um derivado direto
do DHT, possuíndo duas alterações distintas. Uma é a alquilação no
carbono 17, que torna esta uma droga resistente à primeira passagem
quando administrada oralmente. A outra alteração é a adição do incomum
grupo pirazol ao quarto anel da molécula de DHT. Por ser um derivado do
DHT, o estanozolol não se converte em estrógeno, já que a molécula da
sua droga mãe carece da dupla ligação entre os carbonos 4 e 5 que é
necessária para que ocorra a aromatização. Apesar de o estanozolol se
ligar sem muita força aos receptores androgênicos (1), não ser por si só
um forte andrógeno e não apresentar nenhum mecanismo específico que
favoreça a queima de gordura, esta droga vem sendo muito utilizada em
ciclos de definição por não ocasionar retenção hídrica ou diminuição da
lipólise, bem como por aumentar a relação andrógeno/estrógeno, ambas
características que agem em favor de um físico mais denso e definido, de
forma que não é difícil encontrar pessoas que se sintam mais “secas”
durante o seu uso. Alguns autores, como Anthony Roberts, afirmam que a
perda de líquido subcutâneo durante o uso de estanozolol se explica por
esta ser um derivado do DHT, e agindo como tal o estanozolol também
teria propriedades anti-estrogênicas (3). Porém, por não existirem
estudos específicos sobre essa suposta propriedade do estanozolol e por
saber que mesmo pequenas alterações em um determinado EAA podem
ocasionar em ações completamente diferentes, eu não seria tão categórico
ao afirmar que estanozolol e DHT compartilham as mesmas propriedades
anti-estrogênicas, porém tudo aponta nesta direção. Outra teoria para
explicar a perda de liquido subcutâneo é a ação do estanozolol como
antagonista da progesterona (4). A progesterona inibe a produção da
enzima 5-alfa-reductase, reduzindo assim os níveis de DHT (5). Então, ao
bloquear a ação da progesterona, bloqueia-se também o seu efeito
inibitório sobre a produção da enzima 5-alfa-reductase, o que por sua
vez aumenta os níveis de DHT e com isso consegue-se uma ação
anti-estrogênica indireta através do estanozolol. Ambas as teorias da
ação anti-estrogênica do estanozolol, seja ela direta ou indireta,
aguardam por validação científica, sendo que a validação de uma não
excluí a eventual validação da outra. De fato, os dois efeitos podem
ocorrer em conjunto.
Mesmo sendo o estanozolol visto muitas vezes
como uma droga específica para ciclos de definição, muitos usuários
relatam que tiveram sucesso ao inclui-lo em ciclos que visam ganho de
massa muscular. Ainda que não proporcione grande aumento de volume
muscular, o estanozolol promove aumento na retenção de nitrogênio (2),
que é a peça chave para a construção muscular. Sem se converter em
estrógeno e, conseqüentemente, sem retenção hídrica, os músculos
construídos com estanozolol costumam ser de ótima qualidade e facilmente
mantidos no pós-ciclo. Quando comparamos o estanozolol à outras drogas
com características semelhantes (majoritariamente anabólicas com baixo
potencial androgênico) como a oxandrolona e o turinabol, é quase uma
unanimidade entre os autores e usuários que o estanozolol apresenta o
melhor desempenho dentre elas quando levamos em conta os ganhos de massa
muscular. Em conjunto, um moderado aumento de força costuma ser
atribuído à esta droga.

Uma característica interessante desta
droga é a sua ação direta sobre o músculo aplicado (6), de forma que
alguns usuários relatam um melhor desenvolvimento nas regiões que
receberam injeções de estanozolol, e alguns afirmam também ter
conseguido uma aparência mais seca e definida nestes grupamentos. Porém
esta não é uma propriedade exclusiva do estanozolol e sim de todos os
injetáveis não esterificados, como testosterona em suspensão e dianabol
injetável. As drogas esterificadas para exercer seus efeitos precisam
primeiro ser separadas do éster e esse processo é mediado pela enzima
esterase, que se encontra predominantemente na corrente sanguínea.
Assim, as drogas esterificadas necessitam primeiro entrar na corrente
sanguinea para então serem liberadas do seu éster. Sem a presença do
éster, as drogas não esterificadas começam a sua ação já no local de
aplicação. É importante lembrar que o efeito do estanozolol não é
exclusivamente local, nem mesmo majoritariam
ente local, e sim global
como todos os outros EAAs, contando com uma pequena ajuda localizada.
Drogas com ésteres curtos, como o propionato de testosterona, parecem
possuir o mesmo efeito localizado, ainda que em menor grau (6).

Oral vs Injetável

Tão
logo alguém se interesse pelo estanozolol e se depare com as duas
apresentações disponíveis, surge a questão: Qual é a melhor? Esta
pergunta já foi feita muitas e muitas vezes, e como você deve imaginar, é
uma pergunta sem resposta. Porém, podemos enumerar aqui algumas
diferenças que permitem ao usuário tomar uma decisão mais sábia no
momento de fazer a escolha entre uma das duas opções.

Se você
deseja construir músculos utilizando estanozolol, a versão injetável é a
melhor escolha, já que ela promove maior aumento na retenção de
nitrogênio que a versão oral (16). Ao que tudo indica, isto ocorre pois
parte da droga administrada oralmente é metabolizada durante o processo
da primeira passagem pelo fígado, fazendo com que uma quantidade menor
que a dosagem administrada chegue intacta na corrente sanguínea. Muito
se fala sobre a quantidade de droga perdida durante este processo, e
convencionou-se dizer que a perda gira entre 10% e 20%, porém no
presente momento não encontrei nenhum estudo ou referência que sustente
estes números, ou mesmo que comprove que aumentar a dosagem em 10-20%
irá igualar a diferença na retenção de nitrogênio entre as duas
apresentações.

No entanto, a forma oral do estanozolol também tem
a sua vantagem sobre a forma injetável. Durante a primeira passagem
pelo fígado, através de um mecanismo ainda desconhecido, o estanozolol é
capaz de reduzir os níveis de SHBG. Assim, caso outras drogas estejam
sendo utilizadas em conjunto com o estanozolol, a redução no nível de
SHBG irá deixar mais “espaço” para que essas outras drogas exerçam sua
função, uma vez que qualquer andrógeno ligado ao SHBG é incapaz
interagir com os receptores androgênicos. Ainda melhor, mesmo uma
pequena dose de estanozolol oral, como 0.2mg/kg/dia (o que para uma
pessoa de 100kg seria 20mg/dia), pode reduzir os níveis de SHBG em cerca
de 50% (.

O Uso

Com tempo de ação de 8 horas, a
apresentação oral do estanozolol exige que a sua administração seja
espalhada ao longo do dia, na tentativa de manter os nível da droga na
corrente sanguínea o mais estável possível. Assim, se um usuário opta
por utilizar a dosagem de 30mg diários, a administração de 10mg a cada 8
horas (totalizando então 30mg durante o dia) deve atender a este
objetivo. Da mesma forma, pode-se utilizar administrações com intervalos
mais curtos (como a cada 6 horas por exemplo), ou no caso de alguma
impossibilidade a cada 12hrs, sendo que esta deve ser a última opção por
apresentar um intervalo muito longo entre as administrações.

Sem
a presença de um éster, o estanozolol tem baixa solubilidade tanto na
água como no óleo. Tradicionalmente, a versão injetável do estanozolol é
convertida em base aquosa, fazendo com que a droga fique suspensa no
veículo aquoso quando agitada e se acumule lentamente no fundo do frasco
após um período de repouso. Então, nunca é demais lembrar: agite antes
de usar - acredite, algumas pessoas se esquecem deste detalhe. Graças a
diferença no tamanho das particulas de cada fabricante, o tempo de ação
do estanozolol vária entre 2 e 4 dias. Produtos que utilizam sal com
particulas grandes apresentam meia-vida superior aos produtos que
utilizam sal mais refinado, com partículas menores, e isso trás alguns
prós e contras para ambos. De um lado, os produtos com particulas
menores dispensam as agulhas largas que estamos acostumados a usar para
administrar drogas com base oleosa. Alguns produtos tem a matéria-prima
tão refinada que é possível administrar a droga usando agulha de
insulina. Porém, particulas menores são mais facilmente dissolvidas e
entram com maior velocidade na corrente sanguínea, de forma que se faz
necessário administrar esse tipo de produto todos os dias ou ao menos
uma vez a cada dois dias. Já as particulas maiores levam mais tempo para
serem dissolvidas e entrar na corrente sanguinea, aumentando a
meia-vida da droga e tornando o ciclo mais confortável, já que as
aplicações não precisam ser tão freqüentes, podendo ser feitas uma vez
cada três ou quatro dias. Por outro lado, particulas maiores necessitam
ser administradas através de agulhas mais grossas, bem como os produtos
de base oleosa. Ainda assim, não é incomum ter a agulha entupida no
momento da administração com este tipo de produto, o que gera um enorme
desconforto ao usuário pois se faz necessário realizar uma nova
aplicação (e lógico, com uma nova agulha) (7).

Não há diferença
entre a substância que compõe a versão oral e a injetável, de forma que a
versão injetável também pode ser administrada oralmente. Essa é uma
informação que pode ser útil no final de alguns ciclos, quando de posse
da versão injetável da droga e cansado das dores da aplicação (e diga-se
de passagem, o estanozolol é uma das drogas que carrega mais queixas em
relação as dores decorrentes da aplicação), o usuário pode optar por
administrar a droga via oral, que é uma forma indolor (porém não tão
saborosa) de se utilizar o estanozolol. Caso essa opção seja feita, a
forma de administração deve ser feita várias vezes ao dia, de maneira
similar à versão oral. Para facilitar a dosagem, é possível misturar 1ml
de estanozolol em 9mls de água, resultando em um composto contendo
5mg/ml para os produtos com concentração de 50mg/ml e 10mg/ml para
aqueles que contém 100mg/ml.

Em ciclos de definição, o
estanozolol pode ser associado à drogas mais androgênicas e que se ligam
fortemente aos receptores androgênicos, como a trembolona e a
drostonolona, completando assim as lacunas presentes no estanozolol.
Outras drogas também podem ser utilizadas em conjunto para este fim,
como o propionato de testosterona e a boldenona, desde que feito o
controle de estrógeno necessário para maximizar os resultados do ciclo.
Drogas como turinabol e oxandrolona não formam uma boa combinação com o
estanozolol, já que são opções com características muito semelhantes,
que não se completam, e por também serem drogas 17aa, apresentam uma
sobrecarga ao fígado desnecessária. Para ciclos que visam aumento de
massa muscular e manutenção da qualidade, drogas que possuem baixa taxa
de aromatização como boldenona e propionato de testosterona podem ser
utilizados em conjunto, aqui dispensando o controle de estrógeno que
nesse caso séria benéfico. Adicionalmente, a trembolona ou mesmo a
drostonolona também podem ser utilizadas para esse propósito. Pela sua
grande capacidade de construção muscular, o estanozolol muitas vezes é
utilizado em ciclos que buscam grande aumento de peso, juntamente com
drogas mais fortes como o enantato ou cipionato de testosterona. A
metandrostenolona e a oximetolona, por terem hepatotoxidade muito
elevada, não são boas escolhas para serem utilizadas junto ao
estanozolol. Ainda assim, graças a sua capacidade de reduzir a produção
de SHBG, a forma oral do estanozolol pode ser utilizada em qualquer
ciclo, com o único intuito de gerar sinergia entre as drogas (.

Colaterais

Sem
ser convertido em estrógeno, colaterais desta natureza como
ginecomastia, retenção hídrica e pressão alta não são um problema com
estanozolol. Com relação aos colaterais androgênicos, o estanozolol
parece exibir uma determinada potência para cada colateral específico. O
baixo valor androgênico do estanozolol, cerca de 30, não faz com que a
tendência ao comportamento agressivo se agrave durante o seu uso (15).
No entanto, sendo um derivado direto do DHT, o estanozolol pode atuar
com
mais força em alguns tecidos específicos, da mesma forma que a sua
droga mãe. Assim, um aumento na oleosidade da pele e o aparecimento de
acne são colaterais possíveis, ainda que brandos quando se manifestam.
Pelo mesmo motivo, a queda de cabelo também pode ocorrer durante o uso
de estanozolol, sendo que este colateral é bem mais severo naqueles que
tem predisposição genética para tal.

Como já dito anteriormente,
não existe diferença entre a substância que compõe a versão oral e a
versão injetável do estanozolol, de maneira que as duas apresentações
são tóxicas ao fígado, graça à alquilação presente na sua molécula.
Ainda assim, a versão injetável parece ser mais branda que a versão oral
neste quesito (9). Não existem estudos comparativos sobre a diferença
entre a hepatotoxidade do estanozolol e das outras drogas, porém, é
consenso entre a maioria dos autores e usuários que a hepatotoxidade do
estanozolol estaria situada entre a hepatotoxidade da oxandrolona e da
oximetolona, demarcando assim uma espécie de meio termo entre os dois
extremos.

A reversão lipídica costuma ser severa quando se
utiliza estanozolol. Quando o assunto é colesterol, esta droga parece
ser a maior vilã entre os esteróides anabolizantes. Um estudo comparando
os efeitos de 200mg de enantato de testosterona por semana e 6mg de
estanozolol por dia, durante 6 semanas, trás à tona a força com que esse
colateral se manifesta (11). Nele, o estanozolol reduziu o HDL e HDL-2
(popularmente conhecidos como colesterol bom) em 33% e 71%
respectivamente, e aumentou o LDL (vulgo colesterol ruim) em 29%.
Enquanto isso, o enantato de testosterona reduziu o HDL-3 em apenas 9% e
reduziu também o LDL em 16%. O período de 6 semanas a que foram
submetidos os atletas deste estudo é considerado normal nos dias de
hoje, porém o que assusta é a profundidade da reversão lipídica em
relação à dosagem. Assim, fica claro que são necessários exames
específicos para verificar o colesterol antes de iniciar um ciclo
contendo estanozolol, para ter certeza que os valores do HDL, LDL e
colesterol total estão dentro da normalidade e assim diminuir os riscos
de contrair um problema cardíaco no longo prazo. Outros efeitos
cardíacos, como hipertrofia do coração e alteração no controle reflexo
da pressão arterial, também tem sido associados ao uso de estanozolol
(12).

Apesar do estanozolol aumentar a produção de colágeno
(13)(14), proteína que tem papel vital na formação do tecido conjuntivo,
alguns usuários relatam passar por dores nas articulações durante o uso
desta droga. A sensação de ter as articulações “ressecadas” originou
uma teoria dizendo que o estanozolol elimina a água presente nas
articulações da mesma forma que faz com a água subcutânea, criando uma
pseudo-relação de causa e efeito para este colateral, já que geralmente
quando as dores aparecem o usuário também exibe um visual mais “seco”.
Porém, o mesmo acontece durante o uso de inibidores de aromatáse, como o
letrozol, tanto em relação às dores nas articulações quanto à aparência
mais bem definida, com menos água entre a pele e os músculos. Dessa
forma, parece sensato afirmar que as dores decorrentes do uso de
estanozolol estão mais ligadas ao baixo nível de estrógeno do que à
falta de liquido nas articulações. Como base para essa teoria,
precisamos antes fazer uma breve explicação sobre o funcionamento das
células TH1 e TH2 que fazem parte do sistema imunológico. As células TH1
são responsáveis por produzir citocinas pró-inflamatórias, enquanto as
células TH2 desencadeiam a produção de anticorpos. Hormônios como o
estrógeno e a progesterona ativam a resposta das células TH2 enquanto
antagonizam a ação das células TH1, de forma que quando existe mais
estrógeno ou progesterona (ou mesmo progestinas) também se tem mais
citocinas anti-inflamatórias circulando, bem como menos citocinas
pró-inflamatórias, iniciando então um efeito analgésico semelhante ao
que se tem quando são administrados medicamentos anti-inflamatórios como
o ácido acetilsalicílico, o ibuprofeno ou o paracetamol. Efeito
semelhante acontece com mulheres que sofrem de artrite e engravidam, de
forma que durante a gravidez a produção de estrógeno e progesterona se
eleva naturalmente, fazendo com que as dores nas articulações diminuam
ou mesmo desapareçam. É por este motivo que a nandrolona é famosa por
aliviar as dores nas articulações, uma vez que ela se converte em
estrógeno (ainda que em baixo grau) e atua como uma progestina. E onde o
estanozolol entra nessa história? No início do perfil, na parte sobre
os efeitos da droga, foram citadas as ações anti-estrogênicas e
anti-progestênicas do estanozolol, lembra? Seguindo essa linha, o
estanozolol diminui a produção das citocinas anti-inflamatórias e,
consequentemente, aumenta a sensação de dor. O mesmo colateral ocorre
durante o uso da drostonolona.
Infelizmente a habilidade de se ligar
aos receptores da progesterona, o que em algumas situações é uma
característica favorável, parece também ativar alguns efeitos
androgênicos secundários e isto pode levar à perda da libido em alguns
casos. Para combater este colateral, muitos usuários costumam utilizar
uma testosterona em conjunto, ainda que em doses baixas, com o objetivo
de manter “a moral em dia” e as garotas felizes.

Referências

1. Endocrinology 1984 Jun; 114(6):2100-6
2. Can J Vet Res. 2000 October; 64(4): 246–248
3.
MacDonald PC, Madden JD, Brenner PF, Wilson JD, Siiteri PK 1979 Origin
of estrogen in normal men and in women with testicular feminization. J
Clin Endocrinol Metab 49:905–916
4. Agents Actions. 1994 Mar;41(1-2):37-43
5. Lee, J. “Prostate disease and hormones.” The John R. Lee, M.D. Medical Letter Feb. 2002
6. L. Rea, Building the Perfect Beast,
7. W. Llewellyn, Anabolics 2006
8.
Sex Hormone Binding Globulin response to the Anabolic steroid:
Stanozolol: Evidence for its suitability as a Biological Androgen
Sensitivity test. J Clin Metab Endocrinol 68: 1195, 1989)
9. L Rea, Chemical Muscle Enhancement
10. http://www.steroid.com/Winstrol.php
11. JAMA. 1989 Feb 24;261(:1165-8